• Препараты для потенции
• Визарсин способ

ВИЗАРСИН, таблетки - Здоровье

Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле под действием сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание ц ГМФ, который расслабляет гладкомышечные клетки кавернозного тела и способствует его наполнению кровью. Силденафил оказывает периферическое воздействие на эрекцию. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает релаксирующее действие NO. При активации связи NO/ц ГМФ, которая происходит под действием сексуальных стимулов, подавление ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению ц ГМФ в кавернозном теле.

Визарсин инструкция по применению Sildenafil действующее."Визарсин инструкция по применению Sildenafil действующее.

Таким образом, для развития желаемого фармакологического действия силденафила необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ-5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных ФДЭ.

Он в 10 раз менее эффективен в отношении ФДЭ-6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах он в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ-1, в 700 раз — в отношении ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. Силденафил вызывает небольшое и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений.

Среднее максимальное снижение с АД в положении лежа, после приема силденафила внутрь в дозе 100 мг, составляет 8,4 мм рт. Соответствующее изменение д АД составляет 5,5 мм рт. Это снижение АД обусловлено сосудорасширяющими свойствами силденафила, возможно, связанными с повышением уровня ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием внутрь силденафила в дозе до 100 мг не сопровождался клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев. Tmax в плазме крови при приеме внутрь натощак — 30–120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность (AUC) в среднем составляет около 40% (25–63%). После приема внутрь AUC и Cmax силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25–100 мг). Vd силденафила составляет в среднем 105 л после однократного приема внутрь 100 мг силденафила.

Визарсин — инструкция по применению, дозы, побочные действия, описание.

Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит) на 96% связан с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нмоль). Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.

Этот метаболит обладает профилем селективности к ФДЭ, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила.   N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его конечный T1/2 составляет около 4 ч.  

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 — 3–5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (примерно 80% дозы) и в меньшей степени почками (примерно 13% дозы). У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых (18–45 лет).

Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение концентрации силденафила в плазме крови составляет 40%. У пациентов с легкими или умеренными поражениями почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменялась. Среднее значение AUC и Cmax N-десметилового метаболита увеличивалось на 126% и 73% соответственно по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой индивидуальной вариабельности эти различия не достигли статистической значимости.

ВИЗАРСИН таблетки -

При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Рекомендуемая доза составляет 50 мг/сут, которая принимается при необходимости, примерно за 1 ч до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости, дозу препарата Визарсин можно увеличить до 100 мг/сут или снизить до 25 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут. Максимальная рекомендуемая частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Визарсин с пищей, действие препарата может развиться позже, чем при применении его натощак. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу препарата Визарсин следует снизить до 25 мг/сут. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — цереброваскулярные события, обморок; частота неизвестна — транзиторные ишемические атаки, судороги.

Со стороны органов зрения: часто — нарушение зрения, преходящие нарушения цветового восприятия (хроматопсия); нечасто — поражение конъюнктивы, нарушение слезообразования; частота неизвестна — NAION, окклюзия сосудов клетчатки, сужение полей зрения. Со стороны ССС: часто — приливы крови к коже лица; нечасто — сердцебиение, тахикардия; редко — артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная остановка сердца.