• Препараты для потенции
• Варденафил канон инструкция

PDF МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ПО МЕДИЦИНСКОМУ.

Производное кумарина, рацемическая смесь двух оптических изомеров натриевой соли. Варфарин натрия — белый кристаллический порошок без запаха, меняет цвет под действием света. Очень хорошо растворим в воде, легко в этиловом спирте, мало растворим в хлороформе и эфире. Механизм действия Варфарин, как и другие кумариновые антикоагулянты, действует путем ингибирования синтеза витамин-K-зависимых факторов свертывания крови, к которым относятся факторы II, VII, IX и X, а также антикоагулянтные белки C и S.

Варденафил - официальная инструкция по применению, аналоги, цена.

Период полураспада этих факторов свертывания крови составляет для фактора II — 60 ч, VII — 4–6 ч, IX — 24 ч и X — 48–72 ч. Период полураспада белков C и S составляет приблизительно 8 и 30 ч соответственно. Результатом действия является последовательное уменьшение активности факторов VII, IX, X и II.

Витамин K является необходимым кофактором для пострибосомального синтеза витамин-K-зависимых факторов свертывания крови. Витамин K способствует биосинтезу остатков g-карбоксиглутаминовой кислоты в белках, которые необходимы для биологической активности. Считается, что варфарин нарушает синтез факторов свертывания крови путем ингибирования регенерации эпоксида витамина K. Терапевтические дозы варфарина снижают общее количество активной формы каждого витамин-K-зависимого фактора свертывания крови, производимого печенью, приблизительно на 30–50%.

Фармакодинамика Антикоагуляционный эффект обычно наступает в течение 24 ч после приема варфарина. Однако максимальный антикоагуляционный эффект наступает через 72–96 ч. Продолжительность действия однократной дозы рацемического варфарина составляет от 2 до 5 дней. Действие варфарина может становиться более выраженным по мере наложения эффектов ежедневных поддерживающих доз. Антикоагулянты не оказывают прямого действия на образовавшийся тромб и не устраняют ишемическое повреждение тканей.

Варденафил Канон таблетки - инструкция по применению, цена.

Однако после образования тромба целью лечения антикоагулянтами является предотвращение дальнейшего расширения образовавшегося тромба и предупреждение вторичных тромбоэмболических осложнений, которые могут привести к серьезным и, возможно, жизнеугрожающим последствиям. Фармакокинетика Варфарин представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров. S-энантиомер проявляет в 2–5 раз бóльшую антикоагулянтную активность, чем R-энантиомер в организме человека, но обычно имеет более быстрый клиренс.

Абсорбция Варфарин практически полностью всасывается после перорального приема, снижается скорость, но не степень всасывания варфарина. Скорость всасывания варфарина имеет межиндивидуальную вариабельность. Распределение Очевидных различий в кажущихся рацемата при использовании однокамерной модели и исходя из предположения о полной биодоступности. Варфарин распределяется в печени, легких, селезенке, почках и проникает через плаценту.   Концентрация варфарина в плазме крови плода приближаются к таковой в крови матери, но варфарин не обнаруживается в грудном молоке у женщин (см. Связывание варфарина с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%.  

Метаболизм Скорость метаболизма варфарина имеет высокую межиндивидуальную вариабельность. Выведение варфарина почти полностью происходит путем метаболизма.

Варфарин стереоселективно метаболизируется CYP450 до неактивных гидроксилированных метаболитов (основной путь) и редуктазами — до восстановленных метаболитов (варфариновые спирты). Спирты варфарина обладают минимальной антикоагулянтной активностью. Метаболиты в основном выводятся с мочой и в меньшей степени с желчью. Идентифицированные метаболиты варфарина включают дегидроварфарин, два диастереоизомерных спирта, 4'-, 6-, 7-, 8- и 10-гидроксиварфарин.

Варденафил инструкция по применению, цена, купить в аптеке.

В метаболизме варфарина могут участвовать многочисленные изоферменты, включая CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C18, CYP1A2 и CYP3A4. Изофермент CYP2C9, вероятно, является основным изоферментом, модулирующим антикоагулянтную активность при клиническом применении. Этот фермент обеспечивает основной путь метаболизма S-варфарина, более активного энантиомера рацемической смеси. Предолагается, что его полное ингибирование приведет к снижению потребности в поддерживающей дозе варфарина. Идентифицированы субъекты с аллельными полиморфизмами CYP2C9, для которых требуется более низкая поддерживающая доза варфарина и которые имеют повышенный риск развития чрезмерной антикоагуляции (гиперантикоагуляции). S-энантиомер варфарина в основном метаболизируется до 7-гидроксиварфарина под действием полиморфного изофермента CYP2C9. Варианты аллелей CYP2C9*2 и CYP2C9*3 приводят к снижению ферментативного 7-гидроксилирования S-варфарина с участием CYP2C9 .

Частота встречаемости этих аллелей у представителей европеоидной расы составляет приблизительно 11 и 7% для CYP2C9*2 и CYP2C9*3 соответственно. У пациентов с одним или несколькими вариантами аллелей CYP2C9 клиренс S-варфарина снижается (таблица 1).