• Препараты для потенции
• О препарате левитра

Левитра инструкция по применению показания, противопоказания.

Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5. Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке: Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая. Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый. Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.

Ru › drug › levitraЛЕВИТРА, таблетки - Здоровье

Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах ц ГМФ – циклического гуанозинмонофосфата. Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису.

Содержание ц ГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением ц ГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к ц ГМФ. Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление ц ГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера.

Рост уровня ц ГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним. Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 н М). Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6). Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут.

Vybor-mezhdu-viagroj-levitroj-iВыбор между Виагрой, Левитрой и Сиалисом -

Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут. После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).

Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.   При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут.  

При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC. При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются.

Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи. В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.

Левитра Levitra показания и противопоказания препарата."Левитра Levitra показания и противопоказания препарата.

Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов. Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа. В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).