• Препараты для потенции
• Можно ли принимать дапоксетин и силденафил одновременно

Дапоксетин — описание вещества, фармакология, применение.

В Инструкции по медицинскому применению препарата Примаксетин® (его международное непатентование наименование Дапоксетин) указано,что:"... изучена фармакокинетика дапоксетина, принимаемого в дозе 60 мг одновременно с тадалафилом (20 мг) или силденафилом (100 мг). Силденафил незначительно увеличивал AUC и Cmax дапоксетина (соответственно на 22 и 4%), что считается клинически незначимым. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы ФДЭ-5(Тадалафил, Селденафил и др.), из-за возможно сниженной толерантности этих больных к ортостатической гипотонии. Пациенты должны быть проинформированы о том,что во время лечения препаратом Примаксетин® в любое время возможно развитие обморока с продромальными (предупреждающими) симптомами или без них.

Дапоксетин — инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Врач должен проинформировать пациента о важности достаточной водной нагрузки и распознавании продромальных признаков и симптомов для снижения риска получения серьезной травмы при падении из-за потери сознания. При появлении возможных продромальных симптомов пациент сразу должен лечь так, чтобы голова оказалась ниже туловища, или сесть, опустив голову между колен, и должен оставаться в этой позе до исчезновения симптомов. При появлении обморока или других эффектов со стороны ЦНС(центральной нервной системы) пациента следует предупредить о необходимости избегать потенциально травмоопасных ситуаций, включая вождение автомобиля и управление опасными механизмами".

действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 33,6 мг (в пересчете на дапоксетин) - 30 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 3 мг (гипромеллоза - 1,64 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,46 мг; тальк - 0,46 мг; титана диоксид Е 171 - 0,31 мг; краситель железа оксид желтый Е 172-0,13 мг) действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид - 67,2 мг (в пересчете на дапоксетин) - 60 мг; вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 88,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 8,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 29,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): 6 мг (гипромеллоза - 3,28 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 0,92 мг; тальк - 0,92 мг; титана диоксид Е 171 - 0,62 мг; краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,26 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Средство лечения преждевременной эякуляции G04BX14 Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC = 282 н М)). Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности.

Можно ли одновременно принимать Фестал и панкреатин? - Ответы."Можно ли одновременно принимать Фестал и панкреатин? - Ответы.

Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в числе преоптическим и паравентрикулярным. Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15-76 %) и экспозиция (AUC и Сmах) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг.

После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.   Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro.  

Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5 %. Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л.

Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафтогруппы, глюкуронизации и присоединения сульфогруппы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени.

Можно ли принимать."Совместимость силденафила с алкоголем можно ли принимать.

Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов. Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается.

После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 1,5 ч, уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема, а конечный период полувыведения составляет около 19 ч. При ежедневном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.