• Препараты для потенции
• Эффекс силденафил таб

ЭФФЕКС СИЛДЕНАФИЛ таблетки - инструкция по применению, цена, дозировки.

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.\r ЭФФЕКС® Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым опенком до бледно-коричневого с розоватым опенком цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5). В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции.

Эффекс Силденафил инструкция по применению показания, противопоказания.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.

Эффекс Силденафил - официальная инструкция по применению.

Силденафил не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (AUC) снижается на 11%). Распределение Объм распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата.

Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).   Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.  

Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, конечный период его полувыведения составляет около 4 часов. Выведение Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Эффекс силденафил таб. п/о 100мг N15 {Эвалар-Россия}"Эффекс силденафил таб. п/о 100мг N15 {Эвалар-Россия}

Пожилые пациенты У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Нарушения функции почек При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Нарушения функции печени У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И С (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась. Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

ЭФФЕКС Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата. Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести. Тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.